Como ocorre a farmacocinética do sulfametoxazol + trimetoprima?
Os fármacos sulfametoxazol (SULFONAMIDA) e trimetroprima são bacteriostáticos que seguem a seguinte farmacocinética:
ABSORÇÃO: O pico de absorção ocorre entre1-4h.
DISTRIBUIÇÃO: Ligação às proteínas plasmáticas Sulfametoxazol (44%), Trimetroprima (70%).
METABOLISMO: Hepático. Há inibição da isoforma hepática CYP2C9.
EXCREÇÃO: Meia-vida Sulfametoxazol (10h); Trimetroprima(8-10h). Excreção renal como fármaco inalterado.
DOSES e apresentações de sulfametoxazol + trimetroprima
Solução injetável: (80mg/16mg)/mL.
Suspenção oral: (200mg/40mg)/5mL.
Comprimido: 400mg/80mg ou 800mg/160mg.
Quais as indicações clínicas de Sulfametoxazol + Trimetoprima?
Bronquite crônica: exacerbação aguda de bronquite crônica por cepas de Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae. 1 comprimido via oral a cada 12h por 10-14dias.
Pneumocistis (Carini) jiroveci Pneumonia (PCP): doença provocada pelo próprio fungo que nomeia a doença, pode ser usado como tratamento ou como profilaxia para indivíduos imunocomprometidos.
- Tratamento: 15-20 mg Trimetoprima/kg/dia por via oral ou endovenoso divido em um intervalo de 6-8h.
-
Profilaxia: comprimido de 80-160 mg Trimetoprima via oral/dia ou 160 mg Trimetoprima 3x/semana em dias consecutivos ou alternados.
Sepse: Trimetoprima 20mg/kg/dia endovenoso a cada 6h.
Shiguelose: enterite provocada por cepas de Shiguella fleneri e S. sonnei. Dose: 1 comprimido via oral a cada 12h por 5 dias. Alternativamente, Trimetoprima 8-10mg/kg/dia endovenoso, dividido em um intervalo de 6-12h por até 5 dias.
Diarreia do viajante: provocada por cepas de Escherichia coli enterotoxigênica. Dose: 1 comprimido via oral a cada 12 horas por 5 dias.
Infecções do trato urinário: Provocadas por cepas de:
- Escherichia coli
- Espécies de Klebsiella
- Espécies de Enterobacter
- Morganella morganii
- Proteus mirabilis e Proteus vulgaris
Pielonefrite: Dose de 1 ou 2 comprimidos (400mg/80mg) via oral a cada 12 horas durante 14 dias.
Prostatite: Dose de 1 ou 2 comprimidos (400mg/80mg) via oral a cada 12 horas durante 14 dias ou 2-3 meses se infecção crônica.
Cistite não complicada: Dose de 1 ou 2 comprimidos (400mg/80mg) via oral a cada 12 horas pode ser usada num curso agudo.
Quando devo modificar as doses de Sulfametoxazol + Trimetoprima ?
Lesão renal
Deve-se acompanhar a depuração renal de creatinina (CrCl, do inglês creatinine clearance).
- CrCl > 30mL/min.: Não é necessário um ajuste de dose
- CrCl 15-30mL/min.: Diminuir a dose em 50%
- CrCl <15mL/min.: Não usar
Quando Sulfametoxazol + Trimetoprima estão contraindicados?
São contraindicados quando em situações:
- Hipersensibilidade desconhecida
- Menores de 2 anos
- CrCl <15mL/min.
- Anemia megaloblástica ou por deficiência de folato documentadas,
- Gestantes a termo (37-42 semanas) e lactantes (as SULFONAMIDAS atravessam a placenta, também podem ser depositadas no leite. Risco de provocar Kernicterus (impregnação de bilirubina nos núcleos da base do encéfalo do feto/neonato)).
- Histórico de trombocitopenia provocada pelo uso de sulfonamidas ou trimetoprima
A gravidez e o uso de Sulfametoxazol + Trimetoprima
A terapia pode causar danos fetais se administrada a mulheres grávidas; alguns estudos epidemiológicos sugerem que a exposição ao medicamento durante a gravidez pode estar associada ao aumento do risco de malformações congênitas, particularmente defeitos do tubo neural, anormalidades cardiovasculares, defeitos do trato urinário, fissuras orais e pé torto.
A infecção do trato urinário na gravidez está associada a resultados perinatais adversos, como parto prematuro, baixo peso ao nascer e pré-eclâmpsia, e aumento da mortalidade em mulheres grávidas.
A pneumonia por P. jirovecii na gravidez está associada ao parto prematuro e ao aumento da morbidade e mortalidade da mulher grávida.
Use durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Referência bibligráfica
Trimethoprim/sulfamethoxazole. Disponível em : <https://reference.medscape.com/drug/bactrim-trimethoprim-sulfamethoxazole-342543#0>. Acesso em 02/10/2023.
Prof. Sanderson Araújo
Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestrado em Neurociência pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia
Deixe um comentário