O que é a metenamina e como ela é formada?
A metenamina é um pró-fármaco com atividade antisséptica no trato urinário, cuja atividade biológica se dá através da formação de formaldeído através da seguinte reação química:
A produção de formaldeído a partir da metenamina é favorecida por um pH ligeiramente ácido, alcançando cerca de 20% produção em um pH=5. A acidificação da urina favorece a formação do formaldeído, cuja a atividade antibacteriana depende justamente da formação desse composto. A acidificação da urina é feita através dos ácidos hipúrico e mandélico.
Como ocorre a farmacocinética da metenamina?
ABSORÇÃO: bem absorvida por via oral. De 10 a 30% pode sofrer inativação gástrica se não tiver contida em uma formulação para liberação entérica.
MEIA-VIDA: aproximadamente 4H.
PICO PLASMÁTICO: entre 3-8H.
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO: 0,56 L/kg.
EXCREÇÃO: renal com 90% da metenamina excretada de forma inalterada. O acúmulo de ácido hipúrico ou mandélico pode acumular levando à severo dano renal.
Quais as doses e apresentações da metenamina?
SOLUÇÃO ORAL: 500mg/5mL.
COMPRIMIDO DE HIPURATO: 1g.
COMPRIMIDO DE MANDELATO: 500mg, 1g.
Para que serve a metenamina?
PROFILAXIA DE INFECÇÕES DO TRATO URINÁRIO
Indicado para profilaxia ou para a supressão de infecções recorrentes do trato urinário. Quando a terapia é a longo prazo, considerar:
- Hipurato de Metenamina: 1g via oral a cada 12h.
- Mandelato de Metenamina: 1g via oral a cada 6h.
CONSIDERAÇÕES SOBRE AS DOSES
Deve-se ter cuidado com a seleção de dose para um paciente idoso. Inicia-se com uma dose menor , considerando a diminuição das funções hepática, renal, cardíaca e outras terapias concomitantes.
Quais são os efeitos adversos pelo uso da metenamina?
- Disúria.
- Perturbação gástrica.
- Náusea.
- Dermatite esfoliativa.
Quais os cuidados ao usar metenamina?
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade à metenamina ou tartarazina (amarelo).
Insuficiência renal ou hepática severa.
O uso concomitante com sulfonamidas ou acetozolamida. Há formação de precipitados na urina.
USAR COM CAUTELA
Pacientes com insuficiência hepática ou renal acabam sofrendo com a amônia produzida na reação da metenamina. Acompanhar a função hepática.
Pacientes que não estejam fazendo o uso profilático ou com forte suspeita de infecção é improvável ter algum benefício. Risco de desenvolvimento de resistência bacteriana.
Altas doses de metenamina provocam irritação da bexiga, micção frequente e dolorosa.
Manter o pH ácido da urina em quadros bacterianos decompositores de ureia, como Proteus e Pseudomonas.
Pacientes com histórico de gota. Há precipitação de cristais de ácido úrico.
A segurança não está estabelecida para a gravidez, especialmente os 1º e 2º trimestre da gestação.
Existe risco de uso da metenamina durante a gravidez?
Risco durante a gravidez: Categoria C. Usa-se caso os benefícios superarem os riscos. Não há estudos realizados em animais ou humanos.
Referências bibliográficas
Brunton, L. L; Chabner, B. A. & Knollmann, B.C. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman e Gilman. Ed. Artmed. 13ª Edição, 2012 (cap. 56).
Methenamine. Disponível em: <https://reference.medscape.com/drug/hiprex-methenamine-342580#6>. Acesso em: 18/10/2023.
Prof. Sanderson Araújo
Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestre em neurociências pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia.
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