O fármaco levofloxacino é uma quinolona de segunda geração com atividade bactericida. Seu mecanismo de ação consiste na inibição da enzima Topoisomerase II (ou IV para alguns autores. Também é chamada de DNA-Girase). Como consequência, a célula bacteriana não tem o seu DNA espiralado, ficando susceptível à morte celular.
Como ocorre a farmacocinética do levofloxacino?
ABSORÇÃO: bem absorvida, com biodisponibilidade de 99%, apresentando pico plasmático entre 1-2h.
DISTRIBUIÇÃO: no líquido cefalorraquidiano apresnta 15% do apresentado no plasma. Altas concentrações são alcançadas na próstata, sinus, tecidos ginecológicos, leite materno e na saliva.
METABOLISMO: em humanos o metabolismo é limitado.
EXCREÇÃO: meia-vida entre 6-8h, com excreção renal como droga inalterada. Após administração oral, 87% está na urina como fármaco inalterado.
Quais são as doses e apresentações do levofloxacino?
SOLUÇÃO INJETÁVEL: 5 mg/mL.
SOLUÇÃO ORAL: 25 mg/mL.
COMPRIMIDO: 250 mg, 500 mg, 750 mg.
Para que serve o levofloxacino?
PNEUMONIA ADQUIRIDA NA COMUNIDADE (adquirida fora do hospiral):
500mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 7-14 dias ou 750 mg via oral/intravascular uma vez ao dia durante 5 dias.
PNEUMONIA NASOCOMIAL (associada à ventilação mecânica):
750 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 7-14 dias.
SINUSITE BACTERIANA AGUDA:
Limitação de uso: reserve as fluoroquinolonas para pacientes que não têm outras opções de tratamento para sinusite aguda.
EXACERBAÇÃO BACTERIANA AGUDA DE BRONQUITE CRÔNICA:
500 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 7 dias ou mais.
Limitação de uso: reserve as fluoroquinolonas para pacientes que não têm outras opções de tratamento da exacerbação bacteriana aguda de bronquite crônica.
INALAÇÃO DE ANTRAZ:
Terapia pós-exposição. 500 mg uma vez ao dia por 60 dias, iniciando assim que possível após a exposição.
INFECÇÕES COMPLICADAS DO TRATO URINÁRIO E PIELONEFRITE AGUDA:
250 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 10 dias ou 750 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 5 dias.
INFECÇÕES NÃO COMPLICADAS DO TRATO URINÁRIO:
250 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 3 dias.
Limitação de uso: reserve as fluoroquinolonas para pacientes que não têm outras opções de tratamento de infecções não complicadas do trato urinário.
INFECÇÕES DA PELE/ESTRUTURAS DA PELE:
Não complicado: 500 mg via ora/intravascular uma vez ao dia por 7-10 dias.
Complicado: 750 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 7-14 dias.
PROSTATITE BACTERIANA CRÔNICA:
500 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 28 dias.
INFECÇÕES COMPLICADAS DO TRATO URINÁRIO E PIELONEFRITE AGUDA:
250 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 10 dias ou 750 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 5 dias.
PESTE:
Indicada para o tratamento e profilaxia da peste, incluindo peste septsêmica e neumônica provocada por Yersinia pestis em pacientes adultos e pediátricos a partir de 6 meses de idade.
500 mg via oral/intravascular uma vez ao dia por 7-14 dias.
Acne vulgaris (fora da bula):
100 mg via oral a cada 8 horas por 4 semanas.
EPIDIDIMITE (fora da bula):
500 mg via oral uma vez ao dia por 10 dias.
Quado modificar as doses de levofloxacino?
INSUFICIÊNCIA RENAL (dose normal, 750 mg/dia):
CrCl 20-49 mL/min.: 750 mg em dias alternados.
CrCl 10-19 mL/min. ou hemodiálise/ diálise peritonael: 750 mg inicialmente, em seguida 500mg em dias alternados.
INSUFICIÊNCIA RENAL (dose normal, 500 mg/dia):
CrCl 20-49 mL/min.: 500 mg inicialmente, em seguida 250 mg uma vez ao dia.
CrCl 10-19 mL/min. ou hemodiálise/ diálise peritonael: 500 mg inicialmente, em seguida 250mg em dias alternados.
INSUFICIÊNCIA RENAL (dose normal, 250 mg/dia):
CrCl 20-49 mL/min.: não é necessário ajuste de dose.
CrCl 10-19 mL/min. ou hemodiálise/ diálise peritoneal: 250 mg em dias alternados. Não é necessário ajuste de dose para infecções não complicadas do trato urinário.
DIÁLISE:
Uma dose suplementar não é necessária após hemodiálise ou diálise peritoneal contínua ambulatorial.
Quais micro-organismos são susceptíveis ao levofloxacino?
- Aeromonas hydrophila
- Campylobacter jejuni
- Citrobacter diversus
- Citrobacter freundii
- Chlamydia pneumoniae
- Enterococcus faecalis
- Enterobacter cloacae
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Klebsiella pneumoniae
- Legionella pneumophila
- Morganella morganii
- Moraxella catarrhalis
- Proteus mirabilis
- Providencia spp
- Pseudomonas aeruginosa
- Serratia spp
- Staphylococcus aureus
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Ureaplasma urealyticum
Quais são os efeitos adversos do levofloxacino?
FREQUÊNCIA DE 1-10%
- Náusea (7%)
- Dor de cabeça (6%)
- Diarréia (5%)
- Insônia (4%)
- Constipação (3%)
- Tontura (3%)
- Dispepsia (2%)
- Erupção cutânea (2%)
- Vômito (2%)
- Dor no peito (1%)
- Dispneia (1%)
- Edema (1%)
- Fadiga (1%)
- Reação no local da injeção (1%)
- Monilíase (1%)
- Dor (1%)
- Prurido (1%)
- Vaginite (1%)
Relatos pós-comercialização
CARDÍACO: Prolongamento do intervalo Q-T (torsade de pointes), taquicardíaca.
DESORDENS VASCULAR: dissecção e aneurisma da aorta.
TECIDO CONECTIVO/MUSCULOESQUELÉTICO: ruptura do tendão de aquiles, lesão muscular, rabdomiólise.
PELE / TECIDO SUBCUTÂNEO: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritrema multiforme, fotossensibilidade, fototoxicidade, vasculite leucocitoclástica.
DESORDENS RENAL E URINÁRIA: nefrite intesticial.
Referências bibliográficas
Levofloxacino. Disponível em: <https://reference.medscape.com/drug/levaquin-levofloxacin-systemic-levofloxacin-342532#10>. Acesso em: 23/10/2023.
Prof. Sanderson Araújo
Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestrado em Neurociência pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia
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