Ciprofloxacino: farmacocinética, doses e indicações

O fármaco ciprofloxacino é uma quinolona de segunda geração com atividade bactericida. Seu mecanismo de ação consiste na inibição da enzima Topoisomerase II (ou IV para alguns autores. Também é chamada de DNA-Girase). Como consequência, a célula bacteriana não tem o seu DNA espiralado, ficando susceptível à morte celular.

Como ocorre a farmacocinética do Ciprofloxacino?

ABSORÇÃO: Apresenta biodisponibilidade por via oral entre 50-80%. O pico plasmático em formulações de liberação imediata ocorre entre 0,5-2 horas, e em liberações prolongadas entre 1-2,5 horas.

DISTRIBUIÇÃO: Amplamente distribuído pelos tecidos. Volume de distribuição entre 2,1-2,7 L/kg. Ligação à proteínas plasmáticas entre 20-40%. Alcança concentração de 10% no líquido cefalorraquidiano em meninges não inflamadas e até 37% em meninges inflamadas. Atravessa a placenta e alcança o leite materno.

METABOLISMO: hepático. Tem a capacidade de inibir a isoforma CYP1A2.

EXCREÇÃO: meia-vida de 2-5 horas em crianças e de 3-5 horas em adulto. Renal (30-50%) e fecal (15-43%).

Quais são as doses e apresentações do Ciprofloxacino?

SOLUÇÃO DE INFUSÃO:

SUSPENSÃO ORAL:

COMPRIMIDO:

COMPRIMIDO DE LIBERAÇÃO PROLONGADA:

Para que serve o ciprofloxacino?

SINUSITE AGUDA

Média/moderada: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas durante 10 dias.

LIMITAÇÕES DE USO: Reserve as fluoroquinolonas para pacientes que não têm outras opções de tratamento disponíveis para sinusite aguda.

INFECÇÃO DAS ARTICULAÇÕES E OSSOS

Média/moderada: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas por um tempo maior ou igual a 4-6 semanas.

Severa/complicada: 750mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 8 horas por um tempo maior ou igual a 4-6 semanas.

PROSTATITE BACTERIANA CRÔNICA

Indicada para prostatite bacteriana crônica provocada por Escherichia coli ou Proteus mirabilis.

Média/moderada: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas por 28 dias.

DIARREIA INFECCIOSA

Média/moderada/severa: 500 mg via oral a cada 12 horas por 5-7 dias.

TERAPIA EMPÍRICA EM PACIENTES FEBRIS NEUTROÊNICOS

Severo: 400 mg intravascular a cada 8 horas por 7-14 dias.

INFECÇÕES INTRA-ABDOMINAIS

Complicado: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas por 7-14 dias.

INFECÇÕES DO TRATO RESPIRATÓRIO INFERIOR

Média/moderada: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas por 7-14 dias.

Severa/complicada: 750mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 8 horas por 7-14 dias.

LIMITAÇÕES DE USO: Reserve as fluoroquinolonas para pacientes que não têm outras opções de tratamento disponíveis para exacerbação de bronquite crônica.

PNEUMONIA NOSOCOMIAL

Média/moderada/severa: 400 mg via intravascular a cada 8 horas por 10-14 dias.

INFECÇÕES DA PELE/ESTRUTURAS DA PELE

Média/moderada: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas por 7-14 dias.

Severa/complicada: 750mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 8 horas por 7-14 dias.

INFECÇÕES DO TRATO URINÁRIO

Aguda não complicada: 250 mg via oral em liberação imediata a cada 12 horas por 3 dias; 500mg via oral em liberação prolongada a cada 24 horas por 3 dias.

Média/moderada: 250mg via oral a cada 12 horas ou 200mg intravascular a cada 12 horas por 7-14 dias.

Severa/complicada: 500mg via oral a cada 12 horas ou 400mg intravascular a cada 12 horas por 7-14 dias.

LIMITAÇÕES DE USO: Reserve as fluoroquinolonas para pacientes que não têm outras opções de tratamento disponíveis para infecções não complicadas do trato urinário.

INFECÇÕES GONOCÓCICAS URETRAL E CERVICAL

Não complicada: 250-500 mg via oral apenas uma vez.

INFECÇÕES POR ANTRAZ

Infecção por inalação (profilaxia/pós-exposição): 500mg via oral a cada 12 horas ou 400 mg intravascular a cada 12 horas por 60 dias.

Infecção cutânea: 500 mg via oral a cada 12 horas ou 400 mg intravascular a cada 12 horas por 60 dias.

PESTE

Indicação para o tratamento e profilaxia de peste causado por Yersinia pestis:

500-750 mg via oral a cada 12 horas por 14 dias ou 400 mg intravascular a cada 8-12 horas por 14 dias.

Quando deve-se modificar as doses de ciprofloxacino?

INSUFICIÊNCIA RENAL

CrCl > 50 mL/min.: não é necessário um ajuste de dose.

CrCl > 30-50 mL/min.:

CrCl 5-29 mL/min.:

Hemodiálise ou diálise peritoneal

Quais micro-organismos são susceptíveis ao ciprofloxacino?

Aeromonas hydrophila
Bacillus anthracis
Bacteroides fragilis
Campylobacter jejuni
Citrobacter freundii
Citrobacter diversus
Enterobacter cloacae
Enterococcus faecalis
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Moraxella catarrhalis
Certas mycobacteria
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Providencia spp
Pseudomonas aeruginosa
Salmonella typhi
Salmonella typhi
Serratia spp
Shigella spp
Staphylococcus aureus sensível à meitilina
Staphylococcus epidermis
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica

TERAPIA DE PRIMEIRA LINHA PARA: B. anthracis, C. freundii, C. jejuni, Enterobacter spp, Hafnia alvei, S. typhi, Salmonella spp, Shigella spp; não há unanimidade para outras (ex.:, K. pneumoniae, M. morganii, V. cholerae, Y. enterocolitica )

Quais são os efeitos adversos do ciprofloxacino?

Gastrointestinais (pronunciado em crianças): náusea, vômito, diarreia
Erupção cutânea (rara)
Cardiovasculares (síncope, taquicardia, hipotensão, infarto do miocárdio)
Desordens neurais (paranoia, alucinação, epilepsia, reações maníacas, outros)
Desordem glicêmica (hiper/hipoglicemia)
Desordens músculoesqueléticas (mialgia, artralgia, ruptura do tendão de aquiles)
Desordens genitourinária (nefrite intesticial, falência renal)
Desordens respiratórias (edema de laringe, broncoespasmo, dispneia, hemoptise)
Reações de hipersensibilidade
Prolongamento do intervalo Q-T cardíaco (torsade de pointes)
Infecções oportunistas

Interações mais importantes envolvendo o ciprofloxacino

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Referências bibliográficas

Ciprofloxacino. Disponível em: <https://reference.medscape.com/drug/cipro-xr-ciprofloxacin-342530#4>. Acesso em: 26/10/2023.

Questões de concurso

(IBADE – 2020 – IAPEN – AC – Farmacêutico) O ciprofloxacino é um antibiótico de amplo espectro que possui excelente atividade contra bactérias Gram negativas e atividade moderada contra bactérias Gram-positivas. Durante a dispensação do ciprofloxacino, qual orientação o farmacêutico deve fornecer ao paciente?

A) O ciprofloxacino não deve ser administrado com estômago vazio, devendo ser tomado juntamente com leite.

B) O tratamento com ciprofloxacino deverá ser suspenso imediatamente após o desaparecimento dos sintomas.

C) O ciprofloxacino deve ser administrado por via oral 2h antes ou 4h após alimentação.

D) Exantemas cutâneos são eventos adversos frequentes observados em pacientes em tratamento com ciprofloxacino.

E) A administração de ciprofloxacino poderá desencadear anemia megaloblástica, leucopenia e granulocitopenia.

(IBFC – 2016 – EBSERH – Farmacêutico (HUAP-UFF)) O cloridrato de ciprofloxacino é um antibiótico indicado para as infecções causadas por bacilos gram-negativos aeróbios, sensíveis a ciprofloxacino (infecções urinárias complicadas, geniturinárias, respiratórias, sinusite, cutâneas e de tecidos moles, ósseas e articulares, intra-abdominais – junto com metronidazol). As alternativas abaixo apresentam interações medicamentosas entre o ciprofloxacino e outros fármacos; assinale a que NÃO é uma interação medicamentosa do ciprofloxacino:

A) A utilização de cloridrato de ciprofloxacino, junto com teofilina, pode aumentar os efeitos tóxicos dessa, promovendo uma excitação do sistema nervoso central e, por esse motivo, a utilização concomitante deve ser evitada; quando não for possível, deve-se ajustar a dose de teofilina.

B) A utilização de cloridrato de ciprofloxacino junto com hipoglicemiantes orais ou insulina pode provocar hiper ou hipogliccemia; deve-se monitorar a glicemia e, se necessário, suspender a quinolona.

C) A utilização de cloridrato de ciprofloxacino junto com inibidores da monoamina oxidase (IMAO), pode levar a neurotoxicidade, convulsões ou síndrome serotoninérgica (hipertensão, hipertermia, mioclônus, alterações do estado mental); deve-ser ajustar a dose do IMAO.

D) A utilização de cloridrato de ciprofloxacino junto com ciclosporina, pode provocar um aumento da creatinina sérica; portanto deve-se monitorar a concentração de ciclosporina e sinais de rejeição do transplante.

E) A utilização de cloridrato de ciprofloxacino junto com sinvastatina, pode aumentar miopatia e rabdomiólise por diminuição do metabolismo da sinvastatina; deve-se monitorar os sintomas de miopatia e níveis de creatina quinase.

GABARITO: 1-C ; 2-C.

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