A nafcilina é um fármaco betalactâmico com ação bactericida pertencente à classe das penicilinas. Apresenta um perfil com melhor resistência à ação das enzimas betalactamases. O seu mecanismo de ação consiste na inibição da síntese do peptidoglicano constituinte da parede celular bacteriana.
Como ocorre a farmacocinética da nafcilina?
ABSORÇÃO: Tem pobre absorção por via oral, apresenta meia-vida de 30 minutos à 1h 30 minutos (Adultos. Prolongada em caso de insuficiência renal); 45 minutos à 1h e 50 minutos em crianças. Pico plasmático entre 30-60 minutos com 90% de ligação às proteínas plasmáticas.
DISTRIBUIÇÃO: nos fluidos, ossos, bile, atravessa a placenta. Apresenta volume de distribuição de 0,5-1,5 L/kg.
METABOLISMO: hepático com indução da isoforma CYP3A4.
EXCREÇÃO: hepática (principal) e renal (10-30%).
Quais são as apresentações da nafcilina?
SOLUÇÃO PARA INFUSÃO
- 20mg/mL
- 2g/100mL
PÓ PARA INJEÇÃO
- 1g
- 2g
- 10g
Quais as indicações da nafcilina?
INFECÇÕES SUSCEPTÍVEIS
500 mg intravascular / intramuscular a cada 4-6 horas.
INFECÇÕES SEVERAS
1 g intravascular / intramuscular a cada 4 horas.
ENDOCARDITE ESTAFILOCÓCICA
2 g intravascular por 4-6 semanas, podendo se prolongar e adicionar rifampicina e gentamicina se houver próteses presentes.
BUSITE SÉPTICA
2 g intravascular a cada 4 horas.
ADMINISTRAÇÃO
Terapia inicial para infecções estafilocócicas ou estreptocócicas suspeitas de resistência à penicilina G.
Em infecções severas, usar de início terapia parenteral.
Mudar para terapia oral conforme a condição justificar. Devido à tromboflebite, particularmente em idosos, administrar parenteralmente por um curto período (1 a 2 dias), mudar para via oral conforme clinicamente indicado.
LESÃO RENAL
O ajuste de dose não é necessário a menos que esteja presente lesão hepática concomitante.
LESÃO HEPÁTICA
O ajuste de dose não é necessário a menos que esteja presente lesão renal concomitante.
Quais as interações a nafcilina está envolvida?
Quais são os efeitos adversos da nafcilina?
1-10%
Hipersensibilidade
Neutropenia
Nefrite intersticial
Possível hipocalemia
<1%
Neurotoxicidade (em altas doses)
Colite pseudomembranosa
Flebite (preferencialmente em crianças)
Quais os cuidados se deve ter no uso da nafcilina?
Avaliar periodicamente os sistemas renal, hepático e hematológico durante o tratamento prolongado.
Reações de hipersensibilidade (anafiláticas) graves e ocasionalmente fatais relatadas; as reações são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e/ou história de sensibilidade a múltiplos alérgenos; perguntar sobre reações de hipersensibilidade anteriores a penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos antes de iniciar a terapia; se ocorrer reação alérgica, interromper o tratamento e instituir terapia apropriada.
Usar com cautela em pacientes com histórico de alergias e/ou asma significativas; sempre que ocorrerem reações alérgicas, suspender a penicilina, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada seja potencialmente fatal e passível apenas de terapia com penicilina.
O fígado/trato biliar é a principal via de depuração da nafcilina; tenha cautela quando pacientes com insuficiência hepática concomitante e disfunção renal são tratados com este medicamento.
É improvável que a prescrição do antibiótico na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita ou de uma indicação profilática traga benefícios ao paciente e aumente o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos.
O uso de antibióticos pode resultar no crescimento excessivo de organismos não suscetíveis; se ocorrerem novas infecções devido a bactérias ou fungos, interromper o medicamento e tome as medidas apropriadas.
Para otimizar a terapia, determine os organismos causadores e a suscetibilidade; > 10 dias de tratamento para eliminar a infecção e prevenir sequelas (por exemplo, endocardite, febre reumática); fazer culturas após o tratamento para confirmar que a infecção foi erradicada.
Pode ocorrer elevação das transaminases hepáticas e/ou colestase, especificamente com a administração de altas doses.
Urinálise, nitrogênio ureico sérico e determinações de creatinina devem ser realizadas no início do estudo e periodicamente durante a terapia; bilirrubina sérica, aspartato aminotransferase (AST / TGO), alanina aminotransferase (ALT / TGP), fosfatase alcalina e gama-glutamil transferase devem ser obtidas no início do estudo e periodicamente durante a terapia, especialmente quando se utilizam altas doses de nafcilina; em pacientes com piora hepática.
Danos tubulares renais e nefrite intersticial associados à administração de nafcilina; as manifestações de nefrotoxicidade são hematúria, proteinúria e lesão renal aguda, podendo estar associadas a erupção cutânea, febre e eosinofilia; a maioria dos casos se resolve com a descontinuação da nafcilina; alguns pacientes podem necessitar de tratamento de diálise e desenvolver danos renais permanentes.
Qual o risco de uso de nafcilina durante a gravidez e lactação?
Categoria de gravidez: Pode ser aceitável. Os estudos em animais não mostram nenhum risco, mas os estudos em humanos não estão disponíveis ou os estudos em animais mostraram riscos menores e os estudos em humanos foram realizados e não mostraram nenhum risco (categoria B).
Lactação: Excretado no leite materno; ter cuidado.
Referências bibliográficas
Nafcilina. Disponível em: <https://reference.medscape.com/drug/nafcil-nallpen-nafcillin-342480#10>. Acesso em 28/12/2023.
Prof. Sanderson Arapujo
Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestrado em Neurociência pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na Amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia.
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