Oxacilina – farmacocinética, doses, guia de uso

A oxacilina é um fármaco betalactâmico com ação bactericida pertencente à classe das penicilinas. Apresenta um perfil com melhor resistência à ação das enzimas betalactamases. O seu mecanismo de ação consiste na inibição da síntese do peptidoglicano constituinte da parede celular bacteriana.

Como ocorre a farmacocinética da oxacilina?

ABSORÇÃO: apresenta meia-vida de 23-60 minutos (Adultos. Prolongada em caso de insuficiência renal); 50 minutos à 1h e 40 minutos em crianças. Pico plasmático entre 30-60 minutos com 94% de ligação às proteínas plasmáticas.

DISTRIBUIÇÃO: bile, líquidos sinovial, peritoneal, pericárdico.

METABOLISMO: hepático com produção de metabólitos ativos.

EXCREÇÃO: renal e fecal.

A oxacilina presenta o anel lactâmico característico com um radical volumoso com um anel pirrólico com hétero átomo e uma fenila
Estrutura química da oxacilina. Imagem: www.wikipedia.org.

Quais são as apresentações da oxacilina?

SOLUÇÃO PARA INFUSÃO

  • 1g/50mL
  • 2g/50mL

 

PÓ PARA INJEÇÃO

  • 1g
  • 2g
  • 10g

Quais as indicações da oxacilina?

INFECÇÕES ESTAFILOCÓCICAS

Infecções média a moderada: 250-500 mg intravascular/intramuscular a cada 4-6 horas.

Infecções severas: 1g intravascular/intramuscular a cada 4-6 horas.

Osteomielite aguda/crônica  / Infecções estafilocócicas: 1,5-2 g intravascular a cada 4-6 horas.

INFECÇÃO RENAL

CrCl menor do que 10 mL/min.: deve-se considerar um ajuste para uma quantidade menor do que a dose usualmente recomendada dependendo da severidade da infecção.

Quais as contraindicações do uso da oxacilina?

Alergia à penicilina, cefalosporinas e imipinem.

Soluções contendo dextrose podem ser contraindicadsa em pacientes com alergia ao milho ou produtos derivados do milho.

Quais os cuidados se deve ter no uso da oxacilina?

Monitorar neonatos visto o risco de lesão renal.

Hipersensibilidade séria e ocasionalmente fatal (choque anafilático com colapso) ocorrem em pacientes que recebem penicilina, apesar da anafilaxia ser mais frequente após administrações parenterais, isso também ocorre em pacientes que recebem administração oral.

Sempre que ocorrerem reações alérgicas, a penicilina deve ser retirada, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada seja potencialmente fatal e passível apenas de terapia com penicilina.

O uso de antibióticos pode resultar no crescimento excessivo de organismos não suscetíveis; se ocorrerem novas infecções devido a bactérias ou fungos, o medicamento deve ser descontinuado e medidas apropriadas tomadas.

Quando a terapia com penicilina é indicada, ela deve ser iniciada somente após a obtenção de um histórico abrangente de medicamentos e alergias do paciente; se ocorrer uma reação alérgica, o medicamento deve ser descontinuado e o paciente deve receber tratamento de suporte, por exemplo, manutenção artificial da ventilação, aminas pressoras, anti-histamínicos e corticosteróides.

Indivíduos com histórico de hipersensibilidade à penicilina também podem apresentar reações alérgicas quando tratados com cefalosporina.

É improvável que a prescrição de injeção de oxacilina, na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita ou de uma indicação profilática traga benefícios ao paciente e aumente o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos.

No tratamento de suspeitas de infecções estafilocócicas, a terapia deve ser alterada para outro agente ativo se os testes em cultura não demonstrarem a presença de estafilococos.

Avaliação periódica da função do sistema orgânico, incluindo renal, hepática e hematopoiética, deve ser feita durante terapia prolongada com oxacilina.

Hemoculturas, leucócitos e contagens diferenciais de células devem ser obtidas antes do início da terapia e pelo menos semanalmente durante a terapia com oxacilina.

Urinálise periódica, determinação de nitrogênio ureico no sangue e creatinina devem ser realizadas durante a terapia com oxacilina e alterações de dosagem devem ser consideradas se esses valores aumentarem; se houver suspeita ou se houver suspeita de qualquer comprometimento da função renal, uma redução na dose total deve ser considerada e os níveis sanguíneos monitorados para evitar possíveis reações neurotóxicas.

Os valores de AST (TGO) e ALT (TGP) devem ser obtidos periodicamente durante a terapia para monitorar possíveis anormalidades da função hepática.

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Referências bibliográficas

Oxacilina. Disponível em: <https://reference.medscape.com/drug/bactocill-oxacillin-342481>. Acesso em 17/12/2023.

Prof. Sanderson Araújo

Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestrado em Neurociência pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia.

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