Penicilina G – farmacocinética, doses, indicações

O fármaco Penicilina G também chamada Benzilpenicilina é um betalactâmico com atividade bactericida. Seu mecanismo de ação consiste na inibição da síntese de peptidoglicano da parede celular bacteriana. 

Como ocorre a farmacocinética da Penicilina G?

ABSORÇÃO: Geralmente a penicilina G é administrada por via intramuscular/endovenosa. O pico de concentração plasmática é 30 minutos (intramuscular) ou 1 hora (intravascular). 

DISTRIBUIÇÃO: apresenta 65% de ligação à proteínas plasmáticas, atravessa a placenta, com pobre difusão da barreira hematoencefálica. 

METABOLISMO: hepático com produção de metabólitos ativos. 

EXCREÇÃO: meia-vida de 20-50 minutos com eliminação renal.

Estrutura química da Penicilina G. Imagem: www.wikipedia.org

Quais são as doses e apresentações da Penicilina G?

SOLUÇÃO INJETÁVEL PRÁ-MISTURADA

  • 1 milhão de unidades/50mL
  • 2 milhão de unidades/50mL
  • 3 milhão de unidades/50mL

 

PÓ NA FORMA POTÁSSICA PARA SOLUÇÃO INJETÁVEL

  • 5 milhões unidades/frasco
  • 20 milhões unidades/frasco

 

PÓ NA FORMA SÓDICA PARA SOLUÇÃO INJETÁVEL

  • 5 milhões unidades/frasco

Para que serve a Penicilina G?

MENINGITE MENIGOCÓCICA / SEPTICEMIA

20-30 milhões de unidade/dia por infusão intravascular por 14 dias, se afebril por 7 dias, ou 200.000-300.000 unidades/kg/dia por infusão intravascular dividida a cada 2-4 horas em 24 doses.

 

ACTINOMICOSE

Casos cervicofaciais: 1-6 milhões de unidade/dia por infusão intravascular.

Doença torácica e abdominal: 10-20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 6 semanas. Pode seguir com Penicilina V.

 

BOTULISMO

Adjuvante à anticorpos antitoxinas: 20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas.

 

INFECÇÃO DE VICENTE (FUSOESPIROQUETOSE)

5-10 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas.

 

FEBRE DA MORDIDA DE RATO

Indicado para infecções por Streptobacillus moniliformis e Spirillum minus. 12-20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 3-4 semanas.

INFECÇÕES POR LISTERIA

Meningite: 15-20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 2 semanas.

Endocardite:15-20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 2 semanas.

 

INFECÇÕES POR PASTEURELLA

Bacteremia ou meningite: 4-6 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 2 semanas.

 

ERISIPELOIDE

Endocardite:12-20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 4-6 semanas.

 

DIFTERIA

Adjunto à anticorpos antitoxinas ou para prevenir o estado de portador: 2-3 milhões de unidades/dia por infusão intravascular a cada 4-6 horas durante 10-14 dias.

 

ANTRAZ

Mínimo: 5 milhões de unidades/dia por infusão intravascular. 12-20 milhões de unidades/dia por infusão intravascular podem ser usados.

 

INFECÇÕES ESTREPTOCÓCICAS

Empiema, pneumonia, pericardite, endocardite, meningite: 5-24 milhões de unidades/dia por infusão intravascular.

 

SÍFILIS

Neurosífilis: 18-24 milhões de unidades/dia por infusão intravascular por 10-14 dias.

 

INFECÇÕES POR ESTREPTOCOCOS DO GRUPO B

Profilaxia: 5 milhões de unidades por infusão intravascular no início do trabalho de parto ou após ruptura da membrana; seguida de 2,5 milhões de unidades por infusão intravascular a cada 4 horas até o parto.

 

DOENÇA DE LYME (FORA DA BULA)

200.000-300.000 unidades/kg/dia por infusão intravascular durante 10-14 dias.

Quando deve-se modificar as doses de Penicilina G?

INSUFICIÊNCIA RENAL

CrCl 10-50 mL/min.: diminuir a dose em 25%.

CrCl < 10 mL/min.: diminuir a dose entre 50-70%.

Hemodialise: A penicilina G é removida por hemodiálise. Administrar após a diálise.

Quais são os efeitos adversos da Penicilina G?

Interações mais importantes envolvendo a Penicilina G

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Referências bibliográficas

Prof. Sanderson Araújo

Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestrado em Neurociência pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia

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