As QUINOLOLNAS são uma classe de antibióticos com ação bactericida que atua através da inibição da enzima DNA-girase (Topoisomerase II ou Tipo IV para alguns autores), evitando o superespiralamento da molécula de DNA bacteriano.
A inibição da enzima Topoisomerase II pelas Quinolonas impede o religamento da fita de DNA clivadas previamente por essa mesma enzima. Como consequência não há o espiralamento da molécula de DNA e a célula bacteriana fica susceptível à uma morte celular lenta ou então mais rápida.
Quais fármacos são quinolonas?
Quanto aos fármacos representantes das quinolonas temos os representantes (lista não exaustiva):
Espectro bacteriano
Os microrganismos que podem ser sensíveis às quinolonas incluem:
- Proteus
- E. coli
- Klebsiella
- Salmonella
- Shiguella
- Enterobacter
- Campylobacter
- Neisseria gonorrhoeae
- Pseudomonas
Resistência bacteriana às quinolonas
Hoje a resistência bacteriana às quinolonas tornou-se um grande problema, possivelmente se desenvolvendo por mutação, uso indiscriminado do fármaco em humanos e animais, descarte inadequado no meio ambiente. Molecularmente deve-se considerar:
- Suprarregulação de bombas de efluxo
- Captação reduzida do fármaco
- Resistência mediada por plasmídeo
- Mutações nos genes ou nas enzimas Topoisomesases (II e IV)
Quais as aplicações clínicas utilizando Quinolonas?
As quinolonas têm aplicação clínica para:
- Infecções do trato urinário
- Prostatite
- Infecções sexualmente transmissíveis
- Infecções gastrointestinais e abdominais
- Infecções respiratórias
- Infecções dos ossos, das articulações e dos tecidos moles
- Outras infecções
Quais são as reações adversas às quinolonas?
As reações adversas ao uso das quinolonas são variadas:
- Cefaleia leve, tontura, raros casos de alucinação, delírio e crises convulsivas
- Artralgia, dor articular e rompimento do tendão de Aquiles (sinal clássico)
- Aumento do intervalo QT cardíaco (Torsades de Pointes) e arritmias.
- Distúrbios glicêmicos
- Erupções cutâneas
- Fotossensibilidade
Quais são as interações medicamentosas envolvendo quinolonas?
As quinolonas apresentam interação com:
- Cátions bivalantes e trivalentes (ex.: cálcio, ferro, alumínio) formando quelatos
- Inibição do metabolismo de algumas metil-xantinas (ex.: teofilina) com risco de toxicidade
- Antiarrítmicos da classe III (amiodarona) e IA (quinidina e procrainamida)
Referências bibliográficas
Brunton, L. L.; Chabner, B. A. & Knollmann, B. C. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilman. Ed. Artmed. 12ª edição, 2019 (cap. 52).
Bush, N. G.; Diez-Santos, I.; Abbott, L.R.; Maxwell, A. Quinolones: Mechanism, lethality and their contribuitions to antibiotic resistence. Molecules, 2020, 25, 5662.
Prof. Sanderson Araújo
Editor do blog.
Farmacêutico pela Universidade Federal do Pará.
Mestrado em Neurociência pela Universidade Federal do Pará.
Trabalha em um Instituto de Pesquisa na amazônia há 10 anos.
Vídeoaulas no Youtube: Mente e Saúde – Fisiologia e Farmacologia
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