Sulfametoxazol + Trimetoprima: farmacocinética, doses e indicações

Como ocorre a farmacocinética do sulfametoxazol + trimetoprima?

Os fármacos sulfametoxazol (SULFONAMIDA) e trimetroprima são bacteriostáticos que seguem a seguinte farmacocinética:

ABSORÇÃO: O pico de absorção ocorre entre1-4h.

DISTRIBUIÇÃO: Ligação às proteínas plasmáticas Sulfametoxazol (44%), Trimetroprima (70%).

METABOLISMO: Hepático. Há inibição da isoforma hepática CYP2C9.

EXCREÇÃO: Meia-vida Sulfametoxazol (10h); Trimetroprima(8-10h). Excreção renal como fármaco inalterado.

DOSES e apresentações de sulfametoxazol + trimetroprima

Solução injetável: (80mg/16mg)/mL.

Suspenção oral: (200mg/40mg)/5mL.

Comprimido: 400mg/80mg ou 800mg/160mg.

Quais as indicações clínicas de Sulfametoxazol + Trimetoprima?

Bronquite crônica: exacerbação aguda de bronquite crônica por cepas de Streptococcus pneumoniae ou Haemophilus influenzae. 1 comprimido via oral a cada 12h por 10-14dias.

Pneumocistis (Carini) jiroveci Pneumonia (PCP): doença provocada pelo próprio fungo que nomeia a doença, pode ser usado como tratamento ou como profilaxia para indivíduos imunocomprometidos.

Sepse: Trimetoprima 20mg/kg/dia endovenoso a cada 6h.

Shiguelose: enterite provocada por cepas de Shiguella fleneri e S. sonnei. Dose: 1 comprimido via oral a cada 12h por 5 dias. Alternativamente, Trimetoprima 8-10mg/kg/dia endovenoso, dividido em um intervalo de 6-12h por até 5 dias.

Diarreia do viajante: provocada por cepas de Escherichia coli enterotoxigênica. Dose: 1 comprimido via oral a cada 12 horas por 5 dias.

Infecções do trato urinário: Provocadas por cepas de:

Pielonefrite: Dose de 1 ou 2 comprimidos (400mg/80mg) via oral a cada 12 horas durante 14 dias.

Prostatite: Dose de 1 ou 2 comprimidos (400mg/80mg) via oral a cada 12 horas durante 14 dias ou 2-3 meses se infecção crônica.

Cistite não complicada: Dose de 1 ou 2 comprimidos (400mg/80mg) via oral a cada 12 horas pode ser usada num curso agudo.

Quando devo modificar as doses de Sulfametoxazol + Trimetoprima ?

Lesão renal

Deve-se acompanhar a depuração renal de creatinina (CrCl, do inglês creatinine clearance).

Quando Sulfametoxazol + Trimetoprima estão contraindicados?

São contraindicados quando em situações:

Hipersensibilidade desconhecida
Menores de 2 anos
CrCl <15mL/min.
Anemia megaloblástica ou por deficiência de folato documentadas,
Gestantes a termo (37-42 semanas) e lactantes (as SULFONAMIDAS atravessam a placenta, também podem ser depositadas no leite. Risco de provocar Kernicterus (impregnação de bilirubina nos núcleos da base do encéfalo do feto/neonato)).
Histórico de trombocitopenia provocada pelo uso de sulfonamidas ou trimetoprima

A gravidez e o uso de Sulfametoxazol + Trimetoprima

A terapia pode causar danos fetais se administrada a mulheres grávidas; alguns estudos epidemiológicos sugerem que a exposição ao medicamento durante a gravidez pode estar associada ao aumento do risco de malformações congênitas, particularmente defeitos do tubo neural, anormalidades cardiovasculares, defeitos do trato urinário, fissuras orais e pé torto.

A infecção do trato urinário na gravidez está associada a resultados perinatais adversos, como parto prematuro, baixo peso ao nascer e pré-eclâmpsia, e aumento da mortalidade em mulheres grávidas.

A pneumonia por P. jirovecii na gravidez está associada ao parto prematuro e ao aumento da morbidade e mortalidade da mulher grávida.

Use durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Referência bibligráfica

Trimethoprim/sulfamethoxazole. Disponível em : <https://reference.medscape.com/drug/bactrim-trimethoprim-sulfamethoxazole-342543#0>. Acesso em 02/10/2023.

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